H1抗组胺药物的选择

抗组胺药物是治疗过敏性疾病最常见的药物之一,在大部分人群中有着较好的疗效及耐受性。由于其适用范围广泛,安全性显得尤为重要。对于儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人以及肝、肾功能不全的过敏性疾病患者,应用抗组胺药时应充分考虑每一种药物特点以及药物之间的相互作用,权衡用药收益和可能带来的不良反应,选择相应的安全性高的抗组胺药物。

H1抗组胺药之间有何区别

特殊人群如何选择用药

儿童

推荐6个月龄及以上的婴儿选用西替利嗪、左西替利嗪或地氯雷他定,2岁及以上儿童还可以选用酮替芬、赛庚啶、氯雷他定或依巴斯汀,6个月龄以下婴儿慎用抗组胺药物。

妊娠期

孕早期(头3个月)慎用H1抗组胺药,孕中后期可酌情应用B级抗组胺药如氯雷他定、西替利嗪及第一代H1抗组胺药(如氯苯那敏、苯海拉明等)。

哺乳期

大部分药物可从乳汁分泌,还可抑制泌乳及影响婴儿,因此哺乳期不推荐服用任何H1抗组胺药

老年人

第一代抗组胺药受体选择性较差,在拮抗组胺致炎效应的同时,也会产生抗胆碱能、抗5-羟色胺、抗多巴胺等副作用,由此可能造成尿潴留、心律失常、体位性低血压、心动过缓、散瞳等症状,使这些疾病在老年人群中提前发病或加重,老年人建议优选第二代。

肝功能不全

第一代H1抗组胺药和部分第二代H1抗组胺药如依巴斯汀、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定,部分或者大部分通过肝脏代谢。非索非那定、左西替利嗪、西替利嗪很少或者不通过肝脏代谢,在肝损患者中一般不需要调整剂量,可为肝功能不全患者的首选用药。

肾功能不全

目前临床上使用的经肾脏代谢的抗组胺药物主要包括依巴斯汀、西替利嗪、奥洛他定、非索非那定以及地氯雷他定等。依巴斯汀、非索非那定在轻度肾功能异常时不必调整剂量,可以优先选择。其他所有药物在肾功能不全者应用均应根据肾脏功能适当调整剂量。严重肾功能不全者禁用西替利嗪。

口服H1抗组胺药物联用原则

与其他主流抗过敏药物的联合应用

可以和激素、抗白三烯药物联用,能有效改善患者的临床症状,且两药联用的副作用较之单独用药无明显差异。

两种抗组胺药联合使用

初始治疗可以采用常规剂量,一种抗组胺药效果不好时,可以考虑换另外一种抗组胺药或联合其他抗组胺药。根据化学结构抗组胺药可以分为很多类,如苯海拉明是单乙醇胺类,氯苯那敏是烷基胺类,西替利嗪是哌嗪类,赛庚啶、氯雷他定、依巴斯汀是哌啶类等。目前尚缺乏结构与疗效之间的关系研究。既往认为需要联合使用抗组胺药时,最好选择不同类结构的药物,但是否优于联合同类结构药物尚不明确。联合同类结构的抗组胺药是否相当于加量值得研究。

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