缓解色素沉着的十大药妆成分

常见的面部色素沉着改变有黄褐斑、炎症后色素沉着、日光性黑子等皮肤病,高发且难以治疗,反复迁延影响患者身心健康。对于该类疾病的治疗主要有光电手段、口服药物、化学剥脱以及外用药物如氢醌等。

现今功能性化妆品(简称药妆)在皮肤科的应用越来越广,具有改善色素沉着作用的药妆,凭借其更佳的安全性、温和性和便于长期坚持的特点发展迅速。它们可以单独使用或者与其他手段联合。这篇发表于2020年《DERMATOLOGIC THERAPY》上的文章介绍了改善面部色素沉着常用的十大药妆成分。

THIAMIDOL(肽安密多)

人酪氨酸酶是黑色素形成的基础,一经合成被整合在黑素小体膜上负责将酪氨酸转化为黑色素。当黑素小体充满黑色素后会形成黑素颗粒。黑素颗粒会被转移至黑色素细胞突起末端,然后被运输送到临近的基底细胞内或远端的角化细胞内。这是黑色素形成及转运的大致模式。目前研发出来的酪氨酸酶抑制剂很多,但是效果各异,究其原因是因为研发过程中的靶标使用的是蘑菇酪氨酶。而肽安密多则是强效的人酪氨酸酶抑制剂,在体外和体内试验中均证明可以抑制黑色素的产生。经研究证实肽安密多对黄褐斑、面部肤色暗沉、皮肤粗糙等均有改善作用,暂时未见不良反应报告。

KOJIC ACID (曲酸)

Kojic acid (KA)曲酸是一种天然有机酸,某些真菌的副产物。KA可以抑制酪氨酸酶的形成,同时还具有抗氧化性,有抗菌和抗衰老的作用。KA可以抑制角质形成细胞中核转录因子NF- κB,后者的激活可能与黑色素形成有关。酪氨酸酶的活性部位含有铜离子,在紫外线照射时,铜离子能增强酪氨酸酶的活性。而KA可以捕获铜离子,阻止酪氨酸酶活性的增强,从而阻止黑色素的合成。欧盟消费者安全科学委员会(SCCS)建议外用曲酸的浓度不高于1.0%。

高浓度的KA具有刺激性。已经证实KA在治疗光损伤、雀斑和瘢痕色素沉着方面有效。当然关于KA最具争议的副作用不可忽视,其一是KA引起的接触性皮炎,同时敏感皮肤患者晒伤风险增加。另外一些动物实验表明系统性使用曲酸可能有致癌风险,但在局部外用时尚未见到。谨慎起见,在KA的使用时建议不要用于破溃的皮肤处。期待更多、更全面的关于KA在亮肤领域使用的安全性评估研究。

VITAMIN C(维生素C)

人类只能通过外源性的补充来获得维生素C,比如口服摄取或者功能性护肤品皮肤局部外用获得。维生素C又称抗坏血酸,L-抗坏血酸(L-ascorbic acid)是其最具生物活性的形式,用于很多药妆产品。维生素C通过与酪氨酸酶活性位点的铜离子相互作用来抑制酪氨酸酶,从而减少黑素生成。同时作为强还原剂具有抗氧化性。含有维生C类的功能性护肤品最大的难点在于维持其稳定性。维生素C在黄褐斑、炎症后色素沉着的治疗中是个不错的选择。由于维生素C在浓度高于8%时最有效,而在浓度高于20%时可引起皮肤刺激症状,因此在使用时注意浓度的选择和按梯度建立皮肤耐受。

ARBUTIN(熊果苷)

熊果苷具有两种异构体:α-熊果苷和β-熊果苷。其为对苯二酚(氢醌)的衍生物,从熊果叶中提取,越橘、蓝莓叶子中也能少量提取。近年来发现西洋参叶子也是提取α-熊果苷新的来源。熊果苷的作用机理为降低酪氨酸酶活性,抑制黑素细胞成熟,从而淡化色素沉着。有研究提示熊果苷对黄褐斑、日光性黑子、提亮肤色、肤色均匀化均有作用,且没有氢醌易发的刺激症状。

RETINOL(视黄醇)

视黄醇是维生素A的化学名称。维生素A及其衍生物(如维A酸类)常用作药妆的抗衰老成分。在非处方类药妆中维A酸类药物有天然的和合成的,如视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醛。该类成分的作用机制主要是通过抑制金属蛋白酶的激活进而抑制氧化应激减少黑素小体的转运。另通过对细胞外基质再生和角质形成细胞分化的调节来加速表皮的脱落、减少表皮的黑色素。其中视黄醇对包括黄褐斑在内多种色素沉着改变有效,且比维A酸的刺激性小,尽管如此仍有导致面部脱屑、刺痛等刺激症状的可能,这是我我们在使用中要注意的。

NICOTINAMIDE(烟酰胺)

烟酰胺又称尼克酰胺,是维生素B3(烟酸)进入体内后转化的物质。烟酰胺具有抗氧化、抑制黑素小体转运、抑制紫外线致癌、促进DNA修复等作用。另在黄褐斑患者中还可以减少皮损区的肥大细胞浸润、改善日光弹力变性,副作用较少。

FERULIC ACID (阿魏酸)

阿魏酸(Ferulic acid, FA)是在植物中提取的肉桂酸的衍生物,它通常存在于谷物、菠菜、欧芹、葡萄、苹果、大黄、燕麦、大麦等中。FA出现在美白配方中的作用是因为其具有低刺激的抗氧化作用,可以抑制酪氨酸酶和黑素细胞的增殖。FA的生物学利用率比较高,凭借低代谢率来维持局部较高的药物浓度。由于其亲脂性在皮肤中渗透更深。在医学类护肤中推荐使用的浓度为0.5%和1%。有实验证明人内皮细胞和角质形成细胞经过FA预处理后再进行UVA照射更不容易遭受自由基的损害,因为FA可以抑制紫外线诱导的细胞周期修饰和对支持其抗氧化作用的DNA修复基因的调控。总的来说,由于FA的高生物利用度和低副作用,其强大的抗氧化特性使其成为治疗色素沉着尤其是黄褐斑的理想选择

RESORCINOL 雷琐辛

雷琐辛类是有效的酪氨酸酶抑制剂。4-正丁基间苯二酚(4-n-Butylresorcinol )是雷锁辛的衍生物,已被用于色素沉着的治疗中。Okubo及其同事研究报道4-正丁基间苯二酚通过直接抑制酪氨酸酶的活性和合成来减少黑色素的合成。4-正丁基间苯二酚这种抑制作用比对苯二酚、熊果苷和曲酸单药治疗更有效,可以降低黑素指数、改善肤色、治疗黄褐斑等。见诸报道的主要的副作用有面部红斑、瘙痒。另雷琐辛是Jessner溶液的组成成分,用于化学剥脱的相关治疗。

LICORICE ROOT EXTRACT (甘草根提取物)

甘草(Licorice)即光果甘草(Glycyrrhiza glabra)有抑制酪氨酸酶的作用,从而减少黑色素的生成。其中光甘草定(Glabridin)是甘草提取物具有皮肤活性的疏水部分的主要成分,在动物模型中已显示出可以抑制酪氨酸酶的活性。另一种活性成分甘草甙可减少紫外线诱导的多肽,具有抗炎作用,并对黑素小体有抑制作用。研究甘草根提取物对黄褐斑作用的实验不乏,也证实温和有效。未来需要更多甘草根提取物对其它不同色素沉着改变的研究结论。

SOY (大豆)

天然大豆提取物具有多重对健康有益的作用。在护肤领域大豆提取物中的异黄酮类和丝氨酸蛋白酶具有抗衰老、抗氧化、色素衰减、光保护和抑制黑素小体转移的作用。有研究证实大豆提取物不仅能够缓解色素沉着改变,有研究证明其对于细纹、纹理、肤色和整体外观都有改善功效。总的来说大豆提取物在护肤领域的功能是比较全面的。

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